A busca por tratamentos mais
seguros para a insônia ganhou um novo capítulo no Brasil com a aprovação do
lemborexante, medicamento indicado para adultos com diagnóstico do transtorno e
que atua por um mecanismo diferente dos remédios tradicionalmente utilizados
para induzir o sono. A substância foi aprovada no país em 2025 e deverá ser
comercializada com o nome Dayvigo.
O lançamento ocorre em um
contexto de crescente preocupação com os efeitos associados ao uso prolongado
de medicamentos amplamente prescritos para insônia, especialmente
benzodiazepínicos e as chamadas drogas Z. Embora eficazes para induzir o sono,
essas medicações podem provocar dependência, tolerância, sonolência residual e
prejuízos cognitivos quando utilizadas por longos períodos.
A nova medicação pertence à
classe dos antagonistas duplos do receptor de orexina, conhecidos pela sigla
DORA. Diferentemente dos tratamentos convencionais, que promovem sedação por
meio da ação sobre neurotransmissores responsáveis por reduzir a atividade
cerebral, o lemborexante bloqueia diretamente os receptores de orexina 1 e 2,
substância ligada à manutenção da vigília e do estado de alerta.
Também chamada de hipocretina,
a orexina é produzida no hipotálamo lateral e exerce papel fundamental na
regulação do ciclo sono-vigília. Ao bloquear sua ação, o medicamento reduz os
sinais que mantêm o cérebro desperto e favorece um processo de adormecimento
mais próximo do que ocorre naturalmente no organismo.
Atualmente, grande parte dos
tratamentos farmacológicos para insônia é baseada no uso de benzodiazepínicos,
como clonazepam, diazepam, alprazolam e lorazepam, além das chamadas drogas Z,
grupo que inclui zolpidem, zopiclona e eszopiclona. Também são utilizados, em
algumas situações, antidepressivos e antipsicóticos prescritos fora de suas
indicações originais.
Essas medicações atuam
potencializando o efeito do ácido gama-aminobutírico (GABA), neurotransmissor
responsável por diminuir a atividade do sistema nervoso central. Embora o
mecanismo seja eficiente para induzir o sono, o uso contínuo pode gerar uma série
de efeitos adversos.
“Os benzodiazepínicos estão
associados a tolerância, dependência, prejuízo cognitivo, sonolência residual,
risco de quedas e alteração da arquitetura normal do sono”, destaca o
neurologista Rodrigo Meirelles Massaud, do Einstein Hospital Israelita. “As drogas
Z, embora inicialmente consideradas mais seguras, também podem causar
dependência, amnésia e comportamentos complexos do sono, como sonambulismo e
automatismos noturnos.”
Segundo especialistas, o organismo pode desenvolver adaptação ao uso contínuo dessas substâncias. Com isso, a dose inicialmente eficaz passa a produzir resultados menores, levando muitos pacientes a aumentar gradualmente a quantidade utilizada para alcançar o mesmo efeito.
Além da tolerância, existe o
risco de dependência física e psicológica. Quando a medicação é interrompida
abruptamente, podem surgir sintomas de abstinência e o fenômeno conhecido como
insônia rebote, caracterizado pelo retorno da dificuldade para dormir de forma
ainda mais intensa.
Estudos clínicos realizados
com o lemborexante apontam resultados promissores. No ensaio clínico SUNRISE 1,
publicado em 2019 na revista científica JAMA, participantes com histórico de
insônia apresentaram redução no tempo necessário para adormecer quando
comparados aos grupos que receberam placebo ou zolpidem.
Os pesquisadores também
observaram melhora na eficiência do sono. Em média, os participantes tratados
com a nova medicação registraram mais de uma hora adicional de sono por noite.
Os resultados foram reforçados
posteriormente pelo estudo SUNRISE 2, divulgado em 2020 na revista Sleep. A
pesquisa avaliou a eficácia e a segurança do tratamento ao longo de seis meses
e encontrou melhora consistente tanto no início quanto na manutenção do sono.
Mais de 30% dos participantes
tratados com o medicamento atingiram critérios clínicos considerados
satisfatórios para início do sono, enquanto o percentual ficou em 18% entre
aqueles que receberam placebo. Em relação à manutenção do sono durante toda a noite,
os índices permaneceram entre 30% e 35% nos grupos que utilizaram a substância,
contra aproximadamente 20% no grupo controle.
“Ao diminuir o estado de
hiperalerta cerebral, que frequentemente sustenta a insônia crônica, o
medicamento não ‘desliga’ o cérebro de forma generalizada. Do ponto de vista
neurobiológico, esse processo leva a um sono mais próximo daquele esperado
quando desencadeado por mecanismos fisiológicos naturais”, explica o
neurologista. “Os antagonistas dos receptores de orexina representam uma das
mudanças mais interessantes no tratamento farmacológico da insônia nas últimas
décadas.”
Apesar dos resultados
considerados positivos, especialistas alertam que o medicamento não está livre
de efeitos adversos e deve ser utilizado apenas sob orientação médica.
“Nenhuma medicação para sono é
completamente isenta de efeitos adversos. O lemborexante pode causar sonolência
diurna, fadiga, sonhos vívidos, paralisia do sono e piora do desempenho quando
associado ao álcool ou a outros depressores do sistema nervoso central”,
observa o médico do Einstein.
A recomendação é que o
tratamento seja individualizado e acompanhado periodicamente por profissionais
de saúde, uma vez que a insônia apresenta características dinâmicas e pode
variar ao longo da vida.
“Ao contrário de doenças como
hipertensão e diabetes, que exigem um cuidado contínuo, o transtorno da insônia
é flutuante e dinâmico. Muitas variáveis estão envolvidas e pode chegar um
momento da vida em que tudo se estabilize, permitindo até a retirada da
medicação”, sugere o clínico Rodrigo Nascimento, diretor médico da Eisai,
farmacêutica japonesa responsável por desenvolver o remédio.
A chegada do novo medicamento
ocorre em meio ao aumento global dos casos de insônia. Uma pesquisa publicada
em 2025 na revista Sleep Medicine Reviews estima que aproximadamente 852
milhões de pessoas convivam com o problema em todo o mundo, o equivalente a
cerca de 16% da população global.
Especialistas associam esse
cenário às transformações dos hábitos modernos. A exposição constante à luz
artificial, o uso excessivo de dispositivos eletrônicos, jornadas prolongadas
de trabalho, altos níveis de ansiedade e a hiperconectividade alteram o funcionamento
natural do relógio biológico.
Por O Correio de Hoje
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