A busca por tratamentos mais
seguros para a insônia ganhou um novo capítulo no Brasil com a aprovação do
lemborexante, medicamento indicado para adultos com diagnóstico do transtorno e
que atua por um mecanismo diferente dos remédios tradicionalmente utilizados
para induzir o sono. A substância foi aprovada no país em 2025 e deverá ser
comercializada com o nome Dayvigo.
O lançamento ocorre em um
contexto de crescente preocupação com os efeitos associados ao uso prolongado
de medicamentos amplamente prescritos para insônia, especialmente
benzodiazepínicos e as chamadas drogas Z. Embora eficazes para induzir o sono,
essas medicações podem provocar dependência, tolerância, sonolência residual e
prejuízos cognitivos quando utilizadas por longos períodos.
A nova medicação pertence à
classe dos antagonistas duplos do receptor de orexina, conhecidos pela sigla
DORA. Diferentemente dos tratamentos convencionais, que promovem sedação por
meio da ação sobre neurotransmissores responsáveis por reduzir a atividade
cerebral, o lemborexante bloqueia diretamente os receptores de orexina 1 e 2,
substância ligada à manutenção da vigília e do estado de alerta.
Também chamada de hipocretina,
a orexina é produzida no hipotálamo lateral e exerce papel fundamental na
regulação do ciclo sono-vigília. Ao bloquear sua ação, o medicamento reduz os
sinais que mantêm o cérebro desperto e favorece um processo de adormecimento
mais próximo do que ocorre naturalmente no organismo.
Atualmente, grande parte dos
tratamentos farmacológicos para insônia é baseada no uso de benzodiazepínicos,
como clonazepam, diazepam, alprazolam e lorazepam, além das chamadas drogas Z,
grupo que inclui zolpidem, zopiclona e eszopiclona. Também são utilizados, em
algumas situações, antidepressivos e antipsicóticos prescritos fora de suas
indicações originais.
Essas medicações atuam
potencializando o efeito do ácido gama-aminobutírico (GABA), neurotransmissor
responsável por diminuir a atividade do sistema nervoso central. Embora o
mecanismo seja eficiente para induzir o sono, o uso contínuo pode gerar uma série
de efeitos adversos.
“Os benzodiazepínicos estão
associados a tolerância, dependência, prejuízo cognitivo, sonolência residual,
risco de quedas e alteração da arquitetura normal do sono”, destaca o
neurologista Rodrigo Meirelles Massaud, do Einstein Hospital Israelita. “As drogas
Z, embora inicialmente consideradas mais seguras, também podem causar
dependência, amnésia e comportamentos complexos do sono, como sonambulismo e
automatismos noturnos.”
Segundo especialistas, o organismo pode desenvolver adaptação ao uso contínuo dessas substâncias. Com isso, a dose inicialmente eficaz passa a produzir resultados menores, levando muitos pacientes a aumentar gradualmente a quantidade utilizada para alcançar o mesmo efeito.
